由于硼化合物在形成化学键时，具有独特理化性质，如疏水、氢键和静电等，使化合物在于目标靶点结合时更好的亲和力，或者有独特的药理作用。硼酸硼酸酯试剂一直化学合成中的多面手，可以转换成其他多种官能团。手性α-氨基硼酸作为药物结构单元在药物化学领域中愈发受到重视。
1、硼替佐米（Bortezomib）是第一个批准的治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的蛋白酶抑制剂药物；手性α-氨基硼酸已经成为治疗多发性骨髓瘤临床药物的有效结构单元。
2、含手性α-氨基硼酸单元的第二代蛋白酶抑制剂；如：Ixazomib,Dutoglitin，Delanzomib等临床药物被广泛应用。
3、手性α-氨基硼酸也是有机合成中重要的手性中间体。
让我们来看看大名鼎鼎硼替佐米。Velcade（Bortezomib的商品名）是唯一一种已被证明能够延缓新诊或复发性多发性骨髓瘤（MM）患者总生存期（OS）的药物。
年，FDA批准Bortezomib为多发性骨髓瘤药物；年，FDA批准Bortezomib为套细胞淋巴瘤药物；年，FDA批准Bortezomib为多发性骨髓瘤的一线药物。如果没有Velcade，千年制药公司可能还不会成为Takeda公司的子公司。Takeda公司在年支付88亿美元，购买千年制药公司与Velcade，用于替代当时上市的产品Actos和Prevacid，作为一枚投入药物市场的重磅炸弹。当年的晚些时候，Velcade就不负众望的完成了Takeda公司的预期。在美国本土，Velcade的销售额继以两位数的速度增长。年销售额达到5.8亿美金，超过年21%，年的6.亿美金超过了年19%。这一药物今年或将迎来一个新的FDA批准，显然又会对其销售额的增长提供积极因素。
Delanzomib是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8nM，具有极好的应用前景。
手性硼酸酯的合成，从手性源来说，有两种方法来构建手性硼酸酯化合物。一种是自生带有手性源，另一种手性催化剂去诱导不对称合成方法。合成手性α-氨基硼酸酯的方法主要有Mettenson，Ellman，Morken（见下图）。
其中特别是手性蒎烷二醇等立体控制同系化反应合成手性硼酸酯得到了比较深入的研究（Matteson等），由于其很高的手性选择性而在实验室普遍应用。略微不足之处是α-氨基硼酸的制造的原料成本(手性蒎烷二醇)较高，反应条件比较苛刻(低温，无水)。
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